Formation podiatres Analgésie opiacée - Marc Parent, DP.H.., MSc., FOPQ 2020 - AWS
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Formation podiatres
Analgésie opiacée
Marc Parent, DP.H.., MSc., FOPQ
2020
Marc Parent Pharmacien 2020 1Les opioïdes
Opioïdes faible puissance Opioïdes forte puissance
Codéine Fentanyl
Hydromorphone (Dilaudid™)
Mépéridine (Démérol™)
Morphine
Oxycodone (Supeudol™)
Marc Parent Pharmacien 2020 2Les opiacés
Courte action
Classe Molécule Nom commercial
Faible puissance Codéine Codéine
En association avec Empracet-30™
acétaminophène
En association avec Atasol-30™
acétaminophène + caféine
Forte puissance Hydromorphone Dilaudid™
Morphine (sulfate de) MSIR™, Statex™, etc
Oxycodone Supeudol™
Mépéridine Demerol™
Tramadol
Tramadol + acétaminophène Tramacet™
Marc Parent Pharmacien 2020 3Propriétés pharmacologiques
• Sédation et anxiolyse
• Sédation/somnolence
• Altération des fonctions cognitives
• Sensation d’apaisement
• Dépression respiratoire
• Cause principale de décès par surdose
• Synergie lors de combinaison opiacé et alcool
• Effet antitussif par suppression du centre de la toux aux SNC
• Miosis
• constriction pupillaire en présence d'analgésiques est
caractéristique des opiacés
Marc Parent Pharmacien 2020 4Propriétés pharmacologiques (suite)
• Nausée et vomissement
• La stimulation des récepteurs dans une zone du bulbe rachidien
appelé la zone chémoréceptrice réflexogène provoque des
nausées et vomissements
• Effets secondaires désagréables, mais pas menaçants pour la vie.
• Symptômes gastro-intestinaux
• Opioïdes soulagent la diarrhée suite à leurs actions directes sur les
intestins
• Et causent de la constipation !
• Autres effets
• Les opioïdes peuvent libérer de l’histamine provoquant des démangeaisons ou
des réactions allergiques plus graves, y compris la bronchoconstriction
Marc Parent Pharmacien 2020 5Efficacité clinique
• Bonne efficacité :
• douleur nociceptive
• douleurs neuropathiques
Marc Parent Pharmacien 2020 6Doses équipotentes
Opiacés Dose per os équivalente Dose IM/S.C. (mg)
(mg)
Codéine 100 mg 60
Hydromorphone 2 mg 1
Mépéridine 150 mg 25-50
Morphine 10 à 15 5-7.5
Oxycodone 7.5-10 n/d
Fentanyl transdermique Voir Note 2
Note 1: La dose per os est le double de la dose s.c., ou iv
Note 2: La dose de fentanyl est estimée à partir de la dose quotidienne totale:
Morphine po 60-135 mg = Fentanyl transdermique 25 mcg/h
Marc Parent Pharmacien 2020 7Codéine
• Plafonnement de l'effet analgésique à une dose > 90 à 120 mg
q4h
• La codéine est métabolisée principalement en morphine
• Allergie croisée totale
• La codéine subite un polymorphisme génétique au
cytochrome 2D6
• 5 à 10 % de la population métabolisateurs lents (réduction de
l'effet analgésique).
• 1 à 10 % métabolisateurs ultrarapides : augmentation du risque
de toxicité.
• Effets indésirables possiblement plus importants surtout au
niveau digestif.
Marc Parent Pharmacien 2020 8Mépéridine (Démérol™)
• Jamais un premier choix.
• Courte durée d'action.
• Un métabolite actif et neurotoxique pouvant causer des
conclusions surtout en insuffisance rénale.
• Intéressant en cas d'allergie à la morphine.
Marc Parent Pharmacien 2020 9Analgésie aigue
Suggestions Dose de départ
• Codeine
• 15 à 30 mg po q4h
• 50% s.c./i.m.
• Morphine
• 2,5 à 5 mg po q4h
• Hydromorphone (Dilaudid™)
• 0,5 à 1 mg po q4h
• Oxycodone
• 2,5 à 5 mg po q4h
• Tramadol
• 25-50 mg po q6h
Marc Parent Pharmacien 2020 10Analgésie chronique
Opioïdes longue action
• En général, débuter avec courte action.
• Passer en longue action si durée prolongée
• > 2 sem vs 3 mois
• Favoriser la forme longue action avec le même ingrédient
que la forme courte action débutée.
Marc Parent Pharmacien 2020 11Formes longue action
Durée action Nom commercial Nom générique
12h CodeineContin Codéine
HydromorphContin Hydromorphone
MSContin, MESlon Morphine
24h Jurnista Hydromorphone
Kadian Morphine
Ralivia, Tridural, Zytram Tramadol
72h Duragesic Fentanyl
7 jours Butrans Buprenorphine
Marc Parent Pharmacien 2020 12Ajustement de dose
• Douleur aigue:
• On peut répéter une petite dose jusqu’à:
• Soulagement
• Sédation
• Réduction fréquence respiratoire (< 12-14/min)
• Dépression respiratoire: Dx si < 10/min
• Augmenter de 25-33% aux 2 jours selon tolérance.
• Si dose régulière, on peut ajouter une entre-dose:
• Approx la dose de 1h qui peut être prise entre des doses régulières (q1-
2h)
• Augmenter la dose de la quantitée prise en entre-dose
• Concept surtout en douleur chronique
Marc Parent Pharmacien 2020 13Pharmacocinétique
• Début d’action (po): 15- 30 minutes
• Pic d’action: 30 – 60 minutes
• Durée d’action: 3-4 heures
• Mépéridine: 2-3 heures
• Personnes âgées: jusqu’à 6 heures
Marc Parent Pharmacien 2020 14Effets indésirables
• Nausées (28 %)
• Constipation (26 %)
• Sédation/somnolence (24 %)
• Étourdissement/vertige : (18 %)
• Vomissements (15 %)
• Apnée du sommeil (facteurs de risque : obésité, usage
concomitant de dépresseurs de la respiration et du SNC,
ronflement)
• Mépéridine :
• risque de neurotoxicité en insuffisance rénale.
Marc Parent Pharmacien 2020 15Prudence
• En raison de l'effet sédatif, il est recommandé d'informer les
patients :
• s'abstenir de conduire un véhicule automobile ;
• opérer des machineries avec un risque élevé de blessures
• de réaliser des activités pour lesquelles la décision doit être prise
rapidement.
• De prendre des décisions dans les conséquences sont importantes.
• Tant et aussi longtemps que le patient n'a pas apprécié sa
réponse individuelle à l'opiacé.
• L'utilisation des opioides avec d'autres dépresseurs du système
nerveux central augmente le risque de dépression centrale.
Marc Parent Pharmacien 2020 16Santé Canada
• Tous les patients doivent recevoir un feuillet explicatif et le
médicament doit avoir un auto-collant
Marc Parent Pharmacien 2020 17Prévention traitement des effets
indésirables
• Constipation:
• Laxatifs stimulants:
• Sennosides 8,6 mg 1-2 co ID-BID selon réponse, Bisacodyl 5 mg 1-2 co id
• ± Docusate (Colace™) ou
• PEG 3500 (Miralax ™, Lax-a-day ™, etc)
• 8,5-17 g po ID-BID
Marc Parent Pharmacien 2020 18Prévention/traitement
Nausées:
• Dimenhydrinate (Gravol™): 25-50 mg pré-dose
• Attention: dépresseur respiration possible chez patient à risque
• Autres alternatives mais sous ordonnance
• Prochlopérazine (Stemetil™)
• Metoclopramide( Maxeran™)
• Ondansetron: (Zofran ™)
Marc Parent Pharmacien 2020 19Allergie aux opiacés
• Changer de famille réduit les risques mais ne les annule pas
• Plus la réaction allergique initiale était sévère, plus on doit être prudent
Phenanthrenes Phenylpiperidines Phenylheptanones (diphenylheptanes)
Morphine Meperidine Methadone
Hydromorphone Fentanyl Propoxyphene
Codeine Sufentanil
Hydrocodone Alfentanil
Oxycodone
Buprenorphine
Butorphanol
Nalbuphine
Pentazocine
Baumann T. Analgesic selection when the patient is allergic to codeine. Clin Pharm 1991;10:658.
Hebel SK. Drug Facts and Comparisons. St. Louis: Facts and Comparisons. Marc
2000Parent Pharmacien 2020 20
Koo P. Pain. In: Young YE, Koda-Kimble MA, editors. Applied Therapeutics: the clinical use of drugs. Vancouver (WA): Applied TherapeuticsTolérance
• La tolérance est une sensibilité diminuée à l'action du
médicament
• Effets thérapeutiques
• Effets indésirables
• La tolérance peut être démontrée par une diminution de
l'effet d'une dose constante de drogue ou par une
augmentation de la dose de médicament minimale
requise pour produire un niveau donné de prise d'effet
• La tolérance croisée est la condition où la tolérance pour
un médicament produit une tolérance pour une autre
drogue.
Marc Parent Pharmacien 2020 21Dépendance
• Deux types
• Physique
• Psychologique
Marc Parent Pharmacien 2020 22Clientèles particulières
• Personnes âgées :
• Augmentation de la sensibilité aux effets nouveaux dépresseurs
• utiliser de plus faibles doses.
• insuffisance rénale :
• en insuffisance rénale, les métabolites peuvent s'accumuler et ainsi
augmenter les faits et prolonger la durée d'action.
• insuffisance hépatique :
• accumulation possible de la substance mère (diminution du métabolisme) :
potentialisation de l'effet, prolongation de la durée d'action.
• Note : certains opiacés, comme la codéine, sont métabolisés en
morphine qui a son produit actif. Ceci peut être diminué en
insuffisance hépatique.
• Maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) :
• augmentation de la sensibilité à l'effet de dépression respiratoire.
Marc Parent Pharmacien 2020 23
http://nationalpaincentre.mcmaster.ca/opioid/documents.htmlAnalgésie post-op
Constats
• Patients souvent mal soulagés
• Délai avant administration des PRNs
• Sensibles aux effets indésirables
• Symptômes digestifs + fréquents
• Durées action variables
• Anxiété peut perception douleur
Marc Parent Pharmacien 2020 24Règles légales de prescription des
opiacés
• Doivent toujours être prescrits par écrit
• Seule exception stupéfiant d’ordonnance verbale
• Codéine + 2 ingrédients non opiacés: acétaminophène et caféine
• Les ordonnances sont jamais renouvelables, mais sont
fractionnables
• Ex: Codéine 15 mg Qté 120, servir en 2 portions de 60 co = OK
• Codéine 15 mg Qté 60, renouvelable 1 fois: PAS OK
Marc Parent Pharmacien 2020 25Usage optimal des opiacés :
prévenir les abus.
• S'assurer que la douleur est bien documentée et crédible ;
• Évaluer le risque de dépendance ;
• Surveiller l'observance : surtout la surconsommation.
• Contrat clair avec le patient sur les attentes, les bénéfices,
les effets indésirables.
• Les demandes de retrait inscription doivent être basées sur
une évaluation claire de l'indication, de l'évolution de la
consommation passée
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Adapté de :http://nationalpaincentre.mcmaster.ca/opioid/documents.htmlRègles de Prescription des opiacés
• Doivent toujours être prescrits par écrit
• Seule exception stupéfiant d’ordonnance verbale
• Codéine + 2 ingrédients non opiacés: acétaminophène et caféine
• Les ordonnances sont jamais renouvelables, mais sont
fractionnables
• Ex: Codéine 15 mg Qté 120, servir en 2 portions de 60 co = OK
• Codéine 15 mg Qté 60, renouvelable 1 fois: PAS OK
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2019Usage optimal des opiacés :
prévenir les abus.
• S'assurer que la douleur est bien documentée et crédible ;
• évaluer le risque de dépendance ;
• surveiller l'observance : surtout la surconsommation.
• Contrat clair avec le patient sur les attentes, les bénéfices,
les effets indésirables.
• Les demandes de retrait inscription doivent être basées sur
une évaluation claire de l'indication, de l'évolution de la
consommation passée
PHL-1008, Marc Parent Pharmacien
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2019
Adapté de :http://nationalpaincentre.mcmaster.ca/opioid/documents.htmlPotentiel à développer de la
dépendance
• Semble plus faible avec :
• codéine, tramadol
• plus élevé avec :
• oxycodone, Hydromorphone. Hydrocodone.
PHL-1008, Marc Parent Pharmacien
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